使用超合相色谱(UPC2)对奈必洛尔对映体进行分离
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435次 Saikat Bhattacharya、Dilshad Pullancheri和Gopal Vaidyanathan
沃特世印度公司(印度班加罗尔)
背景
奈必洛尔是一种β-受体阻断剂,具有一氧化氮增强性血管扩张作用,可用于治疗高血压。β-受体阻断剂是*范围内zui常见的用于治疗高血压和心脏病的*和药物。研究表明,奈必洛尔的D-异构体对β选择性具有主要作用,而L-异构体可能具有D-异构体的抗高血压作用。通常需要进行对映体分析以监测两种异构体的代谢通路。
由于需要筛查多个手性固定相,因此这类化合物的手性分离方法开发往往十分耗时。通常情况下,采用正相溶剂的手性分析色谱柱再生时间长。传统正相色谱所用的溶剂(例如,正己烷、卤代溶剂等)有毒,使用和弃置处理费用高。
解决方案
手性分析通常在药物开发的早期阶段中进行。由于合相色谱具有的分离能力和较高的分析速度,已被证明是一款功能强大的手性分析技术。使用合相色谱还可减少有毒溶剂(通常与正相LC手性分析相关)的使用。
沃特世(Waters?)ACQUITY UPC2系统采用超临界CO2作为主要流动相。UPC2技术将UPLC?的性能优势充分应用到了超临界流体色谱(SFC)中。UPC2可在极短的时间内完成药物化合物对映体分离方法的筛查和开发,同时还能减少溶剂消耗量。
本研究展示了一种使用UPC2对奈必洛尔对映异构体进行体分离的快速、的方法。